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乙酰膽堿酯酶抑制劑（抗膽堿酯酶藥）是一類間接的擬膽堿藥，能抑制AChE，使乙酰膽堿在突觸處的濃度增高，結(jié)果產(chǎn)生毒蕈堿（M）樣和煙堿（N）樣反應(yīng)，增強并延長了乙酰膽堿的作用。臨床上用于治療重癥肌無力和青光眼，現(xiàn)在正研究用于治療阿爾茨海默病（老年性癡呆）。它還廣泛用作農(nóng)業(yè)殺蟲劑，并用作化學戰(zhàn)劑。

（1）可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑：主要藥物有毒扁豆堿、溴化新斯的明和氫溴酸加蘭他敏等。

（2）不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑：有機磷酸酯類衍生物。生成的磷酰化乙酰膽堿酯酶的水解速率非常慢，以致很難經(jīng)水解重新釋放出活性的AChE，所以稱為不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑。其結(jié)果導(dǎo)致ACh在體內(nèi)堆積，發(fā)生一系列中毒癥狀，使用時應(yīng)特別小心防護，一旦發(fā)生中毒，需及時用膽堿酯酶復(fù)活劑救治。

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