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　　第九章　鎮(zhèn)靜催眠藥　　第1講　鎮(zhèn)靜催眠藥

【考頻指數(shù)】★★

【考點(diǎn)精講】

1.苯二氮卓類(lèi)藥物具有抗焦慮作用（常作為首選藥）、鎮(zhèn)靜催眠作用（主要延長(zhǎng)非快動(dòng)眼睡眠的第2期）、抗驚厥、抗癲癇作用、中樞性肌肉松弛作用等。中樞作用主要與藥物加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）功能有關(guān)，還可能和藥物作用于不同部位的GABA_A受體密切相關(guān)。

2.地西泮靜脈注射：治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。

3.苯二氮卓類(lèi)不良反應(yīng)：長(zhǎng)期大量使用可產(chǎn)生依賴(lài)性和成癮，長(zhǎng)期用藥可致畸，妊娠早期禁用，產(chǎn)前和哺乳期慎用。

【進(jìn)階攻略】掌握其藥理作用，了解作用機(jī)制。

【易錯(cuò)易混辨析】麻醉上用的鎮(zhèn)靜催眠藥一般沒(méi)有直接的鎮(zhèn)痛作用，比如丙泊酚、苯二氮卓類(lèi)等等，只是會(huì)提高疼痛閾值。而麻醉性鎮(zhèn)痛藥則是指阿片類(lèi)（芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼等）和噴他佐辛等。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、A1型選擇題

1.治療焦慮癥首選的藥物是

A.苯巴比妥

B.異戊巴比妥

C.酚妥拉明

D.地西泮（安定）

E.哌替啶

2.苯二氮卓類(lèi)藥物的作用特點(diǎn)為

A.對(duì)快動(dòng)眼睡眠時(shí)相影響大

B.沒(méi)有抗驚厥作用

C.沒(méi)有抗焦慮作用

D.停藥后代償性反跳較重

E.可縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間

3.苯二氮卓類(lèi)藥物的作用機(jī)制是

A.直接和GABA受體結(jié)合，增加GABA神經(jīng)元的功能

B.與苯二氮卓受體結(jié)合，生成新的抑制性蛋白起作用

C.不通過(guò)受體，直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能

D.與其受體結(jié)合后促進(jìn)GABA與相應(yīng)受體結(jié)合，增加Cl^－通道開(kāi)放頻率

E.與其受體結(jié)合后促進(jìn)GABA與相應(yīng)受體結(jié)合，增加Cl^－通道開(kāi)放的時(shí)間

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】D。地西泮（安定）：本品為苯二氮卓類(lèi)抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強(qiáng)，是氯氮卓的5倍，為治療焦慮癥首選的藥物。

2.【答案及解析】E。苯二氮卓類(lèi)能明顯縮短入睡時(shí)間，顯著延長(zhǎng)睡眠持續(xù)時(shí)間，減少覺(jué)醒次數(shù)。

3.【答案及解析】D。苯二氮卓類(lèi)與GABA_A受體復(fù)合物上的BZ受點(diǎn)結(jié)合，可以誘導(dǎo)受體發(fā)生構(gòu)象變化，促進(jìn)GABA與GABA_A受體結(jié)合，增加Cl^－通道開(kāi)放的頻率而增加Cl^－內(nèi)流，產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。

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