1、小劑量（50-200mg）可使睡意消失，疲勞減輕，精神振奮，思維敏捷；較大劑量可直接興奮延腦呼吸中樞和血管運動中樞，使呼吸加快加深，血壓升高；中毒劑量可興奮脊髓。還可舒張支氣管平滑肌、利尿及刺激胃腸分泌。咖啡因的中樞興奮及舒張支氣管平滑肌的作用可能與其阻斷腺苷受體有關(guān)。

2、主要用于對抗中樞抑制狀態(tài)，也可配伍治療某些偏頭痛。

3、用量過大可致驚厥。