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雷尼替丁主要藥理

藥效學(xué)

動物實(shí)驗(yàn)證明,雷尼替丁具有競爭性阻滯組胺與H2受體結(jié)合的作用。抑制胃酸作用,以摩爾計(jì)為西咪替丁的5~12倍。因此為強(qiáng)效的H2受體阻滯劑。

藥動學(xué)

口服后自胃腸道吸收迅速,1~2小時(shí)血藥濃度即可達(dá)峰值,在體內(nèi)分布廣泛,且可通過血腦屏障。30%經(jīng)肝代謝,50%以原形自腎隨尿排出。口服后半衰期為2~3小時(shí),與西咪替丁相似。

藥動學(xué)

口服易吸收,且不受食物及制酸劑的影響。服藥后1~3h達(dá)血藥濃度高峰,消除半減期為2~2.5h.蛋白結(jié)合率為15%,絕對生物利用度約50%。本品大部分以原形從腎排泄,24h從尿中排出給藥量的45%。與西咪替丁所不同的是本品并不是肝藥酶抑制劑,故不干擾華法林等依靠肝藥酶代謝的藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化。

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