內服易被胃酸和消化酶破壞。肌注或皮下注射后吸收較快，15～30min達血藥峰濃度。青霉素在體內半衰期較短，主要以原形從尿中排出。

青霉素藥理作用是干擾細菌細胞壁的合成。青霉素的結構與細胞壁的成分粘肽結構中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可與后者競爭轉肽酶，阻礙粘肽的形成，造成細胞壁的缺損，使細菌失去細胞壁的滲透屏障，對細菌起到殺滅作用。

對革蘭陽性球菌及革蘭陽性桿菌、螺旋體、梭狀芽孢桿菌、放線菌以及部分擬桿菌有抗菌作用。

青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬，肺炎鏈球菌和不產青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用，對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過抑制細菌細胞壁四肽側鏈和五肽交連橋的結合而阻礙細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。對革蘭陽性菌有效，由于革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青霉素對其作用不大。

其中青霉素為以下感染的首選藥物：

1．溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等

2．肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等

3．不產青霉素酶葡萄球菌感染

4．炭疽

5．破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染

6．梅毒（包括先天性梅毒）

7．鉤端螺旋體病

8．回歸熱

9．白喉

10．青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內膜炎

用于治療疾病

1．流行性腦脊髓膜炎

2．放線菌病

3．淋病

4．奮森咽峽炎

5．萊姆病

6．多殺巴斯德菌感染

7．鼠咬熱

8．李斯特菌感染

9．除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染

風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前，可用青霉素預防感染性心內膜炎發(fā)生。

適應證

青霉素適用于A組及B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、對青霉素敏感金葡菌等革蘭陽性球菌所致的各種感染，如敗血癥、肺炎、腦膜炎、扁桃體炎、中耳炎、猩紅熱、丹毒、產褥熱等。也用于治療草綠色鏈球菌和腸球菌心內膜炎（與氨基糖苷類聯(lián)合）；梭狀芽胞桿菌所致的破傷風、氣性壞疽、炭疽、白喉、流行性腦脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬熱、梅毒、淋病、雅司、回歸熱、鉤端螺旋體病、奮森咽峽炎、放線菌病等。在風濕性心臟病或先天性心臟病病人進行口腔手術或牙科操作，胃腸道和生殖泌尿道手術或某些操作時，青霉素也可用于心內膜炎的預防。

給藥說明

1.青霉素鉀或鈉極易溶于水，水溶液中β內酰胺環(huán)易裂解，水解率隨溫度升高而加速，裂解為無活性產物青霉酸和青霉素噻唑酸，后兩者可降低pH值，使青霉素水解進一步加強，所以注射液應新鮮配制應用。

2.青霉素可肌內注射或靜脈注射給藥，當成人每日劑量超過500萬U時宜靜脈給藥。靜脈給藥時應采用青霉素鈉，以分次靜脈滴注為宜，一般每6小時1次。

3.肌內注射：50萬U的青霉素鈉或鉀，加滅菌注射用水1ml使溶解；超過50萬U者則需加滅菌注射用水2ml，不應以葡萄糖注射液作溶劑。靜脈給藥的速度不能超過每分鐘50萬U，以免發(fā)生中樞神經系統(tǒng)毒性反應。

用法與用量

1.成人常用量：①肌內注射，每日80萬～200萬U，分3～4次給藥；②靜脈滴注，每日200萬～1000萬U，分2～4次給藥。

2. 小兒常用量：①肌內注射，2.5萬U/kg，每12小時l次給藥。②靜脈給藥，每日5～20萬U/kg，分2～4次。

3.新生兒劑量：1次5萬U/kg，肌內注射或靜脈給藥，出生第1周每12小時1次，>7天每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。

4.早產兒劑量：第1周3萬U/kg，每l2小時1次，2～4周時每8小時l次，以后每6小時1次。