藥物透皮吸收是包括藥物的釋放、穿透和吸收進入血液循環(huán)三個階段。是指敷貼在皮膚上的藥物，通過汗腺通道，角質(zhì)層轉(zhuǎn)運與表皮深層轉(zhuǎn)運而被吸收的過程，稱之為透皮吸收，古人早有“皮膚隔而毛竅通”的精辟論述。清代名醫(yī)徐洄溪說“用膏貼之，閉塞其氣，使藥性從毛孔而入腠理，通經(jīng)貫絡(luò)，或提而出之，或攻而散之，較之服藥尤有力，此至妙之法也”。也說明了中藥外用可經(jīng)皮膚吸收，達到調(diào)暢氣血，平和陰陽，疏通臟腑的作用。

透皮吸收是藥物通過皮膚吸收作用而達到用藥與治病目的，無疑先要從皮膚生理結(jié)構(gòu)談起。皮膚是由很多層組織構(gòu)成，主要分表皮、真皮和皮下脂肪組織，其中在真皮下脂肪組織的毛囊脂腺、汗腺均開口在表皮。表皮最外層是角質(zhì)層，由致密的角質(zhì)化無生命細胞層層疊疊給皮膚造就一道天然屏障。藥物透皮吸收要經(jīng)過如下 的三條途徑才可到達病灶；醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理毛囊；完整的角質(zhì)層和汗腺。當(dāng)藥物穿過表皮最外層細胞或角質(zhì)層細胞之間進入皮內(nèi)時，角質(zhì)層對藥物穿透屏障起限速作用，藥物一旦通過角質(zhì)層擴散速度就會增強。

由此可知，皮膚的吸收主要是通過角質(zhì)層細胞、細胞間隙或通過毛囊、皮脂腺來完全的。還可確定分子量小的藥物吸收快，并能向屏障的角質(zhì)層中擴散。分子量較大的藥物多是通過毛孔與汗腺的途徑擴散。