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藥物代謝動力學

1.首過（關）消除—重要考點！

藥物進入體循環(huán)前被腸細胞或肝臟代謝，使進入體循環(huán)的有效藥物量減少，藥效明顯降低的現象。

意義：

首過消除明顯的藥物，生物利用度降低。

口服給藥時具有首過消除——避免口服給藥。

2.肝腸循環(huán)——重要！

從肝臟分泌到膽汁的藥物及其代謝產物，進入腸腔后，部分又從小腸細胞吸收經肝臟進入血循環(huán)的過程。

【肝腸循環(huán)的意義】

具有肝腸循環(huán)特點的藥物，藥物在體內滯留時間延長——

利：藥物作用維持時間增加；

弊：藥物排泄緩慢，不良反應加重。

3.半衰期（t1/2）

藥物在血漿中濃度下降一半所需要的時間。

4.穩(wěn)態(tài)血漿濃度

同一種藥物反復多次給藥，血中濃度逐漸升高，當給藥速率與體內消除速率達到平衡時，血藥濃度維持在一個相對穩(wěn)定的狀態(tài)。

補充TANG：經5個t1/2可達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。

5.生物利用度

藥物制劑被機體吸收利用的程度和速度，以百分率表示。

反映藥物制劑的質量。補充：

6.體液的pH和藥物的解離度

藥物解離程度取決于體液pH和藥物解離常數（pKa）。

（1）改變體液pH可明顯影響弱酸或弱堿性藥物的解離程度，如堿化尿液——可使弱酸性藥物苯巴比妥在腎小管內解離度增加，重吸收減少，排出增加。

（2）分子型（非解離型）藥物疏水而親脂，容易透過細胞膜脂質層；離子型則極性高，不易透過細胞膜——離子障現象。

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