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1.吸收:藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程稱為吸收(absorption)。
首過(guò)消除:也稱首過(guò)代謝或首過(guò)效應(yīng)。從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過(guò)肝臟,如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng),或由膽汁排泄的量大,則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少,這種作用稱為首過(guò)消除。
2.分布
藥物吸收后從血循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)部位和組織的過(guò)程稱為分布(distribution)。藥物在體內(nèi)的分布受藥物的脂溶度、毛細(xì)血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白結(jié)合能力、藥物的pKa和局部的pH值、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)載體的數(shù)量和功能狀態(tài)、特殊組織膜的屏障作用等的影響。
(1)血腦屏障:腦組織內(nèi)的毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞緊密相連,內(nèi)皮細(xì)胞之間無(wú)間隙,且毛細(xì)血管外表面幾乎均為星形膠質(zhì)細(xì)胞包圍,這種特殊結(jié)構(gòu)形成了血漿與腦脊液之間的屏障。血腦屏障的通透性并非一成不變。
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