名稱

【藥品名稱】注射用鹽酸氯普魯卡因

【商品名】可譜諾

【英文或拉丁名】Chloropyocaine Hydrochloride for Injection

【漢語拼音】Zhusheyong Yansuan Lüpulukayin

組成及性質

【主要成分】鹽酸氯普魯卡因

【化學名】4-氨基-2-氯苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽

【結構式及分子式、分子量】※[圖片:11954.BMP]※分子式:C※[下標:13]※H※[下標:19]※ClN※[下標:2]※O※[下標:2]※·HCl分子量:307.22

【性狀】本品為類白色疏松塊狀物?？扇苡谒?/p>

【藥理毒理】藥理作用:鹽酸氯普魯卡因屬苯甲酸酯類的局部麻醉藥。它可能通過提高神經(jīng)產(chǎn)生電沖動的閾值和減慢神經(jīng)沖動的生成速度及降低動作電位的生成率，阻礙神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳遞而起作用。和其它局麻藥一樣，本品全身吸收后，可產(chǎn)生心血管和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響。血藥濃度在正常治療劑量內(nèi)，對心肌傳導性、興奮性、收縮力和周圍血管阻力的影響很小，但是，在中毒血藥濃度時，可明顯抑制心肌的傳導和興奮，基至導致房室傳導阻滯和心跳停止。在中毒血藥濃度時，可抑制心肌收縮，周圍血管擴張，導致心臟輸出量減少，動脈壓降低，還可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮或抑制或兩者兼有。毒理研究：尚未在動物上進行鹽酸氯普魯卡因的長期潛在致癌性和生殖毒性試驗以評價本品的致突變性或對生育力的損害，也未進行本品對動物生殖功能影響的研究。本品給予懷孕婦女，是否引起胎兒損傷或影響生殖能力尚不清楚，所以只有明確需要時才能給予懷孕婦女，但是不排除本品在產(chǎn)程中作為產(chǎn)科麻醉使用。

【藥代動力學】局麻藥全身吸收的速率取決于所給藥的總量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管狀態(tài)以及藥液中有無腎上腺素。腎上腺素可減少其吸收速率和血漿濃度，還可延長作用時間。氯普魯卡因作用開始快（通常6～12分鐘），麻醉持續(xù)時間達60分鐘，由于給藥的劑量和途徑不同，作用時間可略有不同。肝或腎的疾病、加入腎上腺素、影響尿pH的因素、腎血流量、給藥途徑和病人的年齡，都能顯著改變局麻藥的藥代動力學參數(shù)。體外試驗氯普魯卡因的血漿半衰期成人男性為21±2秒，女性為25±1秒，新生兒為43±2秒。局麻藥分布于機體各組織的多少，也受給藥途徑的影響，血液大量灌注的器官如肝、肺、心、腦，具有較高的濃度。氯普魯卡因在血漿中被假膽堿酯酶迅速代謝，使其酯鍵水解，水解后產(chǎn)生β一二乙胺基乙醇和2一氯一4一氨基苯甲酸。氯普魯卡因及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄，尿量和影響尿pH的因素影響其尿排泄。

適應癥

臨床用于浸潤麻醉、神經(jīng)阻滯麻醉、骶管和硬膜外麻醉。浸潤麻醉和外周神經(jīng)阻滯麻醉用1％或2％溶液，骶管及硬膜外麻醉用2％或3％溶液。