名稱及相關(guān)信息

硝酸異山梨酯

拼音名：Xiaosuan Yishanlizhi

英文名：Isosorbide Dinitrate書(shū)頁(yè)號(hào)：2000年版二部－843

C6H8N2O8 236.14

本品為1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。按干燥品計(jì)算，含C6H8N2O8應(yīng)為97.0%～

102.0%。

類別： 血管擴(kuò)張藥。

貯藏：密封保存。

制劑：(1) 硝酸異山梨酯片 (2) 硝酸異山梨酯乳膏

性狀

本品為白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭。

本品在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中微溶。

熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)（附錄Ⅵ C）為68～72℃。

比旋度 取本品，精密稱定，加無(wú)水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml 中約含10mg的

溶液，依法測(cè)定（附錄Ⅵ E），比旋度為+135°至+140°。

鑒別

(1) 取本品約10mg，置試管中，加水1ml 與硫酸2ml ，注意混勻，溶解

后放冷，沿管壁緩緩加硫酸亞鐵試液3ml ，使成兩液層，接界面顯棕色。

(2) 取本品約2mg ，加新制的10%兒茶酚溶液3ml ，搖勻，注意加硫酸6ml ，即顯

暗綠色。

(3) 本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集473圖）一致。 【檢查】 硝酸鹽 取本品0.25g ，加水5ml ，振搖5 分鐘，濾過(guò)，濾液置試管中

加硫酸5ml ，注意混勻，放冷，沿管壁緩緩加硫酸亞鐵試液5ml ，使成兩液層，接界面

不得立即顯棕色。

干燥失重 取本品，置硅膠干燥器中，干燥至恒重，減失重量不得過(guò)0.5 %（附錄

Ⅷ L）。

熾灼殘?jiān)?不得過(guò)0.1 %（附錄Ⅷ N）。

適應(yīng)癥

冠心病的長(zhǎng)期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃苷或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭；肺動(dòng)脈高壓的治療。

功能與主治

與硝酸甘油相同，可用于治療各種類型冠心病心絞痛和預(yù)防發(fā)作。靜脈滴注可用于治療充血性心衰，各種類型的高血壓急癥和手術(shù)前高血壓的控制。

用法用量

口服：預(yù)防心絞痛，一次5～10mg，一日2～3次，一日總量10～30mg由于個(gè)體反應(yīng)不同，需個(gè)體化調(diào)整劑量。舌下給藥：一次5mg，緩解癥狀。

不良反應(yīng)

用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩和心絞痛加重，罕見(jiàn)虛脫及暈厥。

禁忌

急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓；對(duì)硝基化合物過(guò)敏者。

使用注意事項(xiàng)

低充盈壓的急性心肌梗死、主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高者慎用。不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。

藥物過(guò)量

與血管過(guò)度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗ISDN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1～2 mg/kg。

藥物相互作用

與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)?？杉訌?qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。同時(shí)使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效。

孕婦及兒童使用注意

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚ISDN是否經(jīng)乳汁排泌，故哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥的安全性及效果均不確定。

制劑

1.片劑：①國(guó)產(chǎn)消心痛：10mg。②Isordil舌下含化片：2.5mg、5mg、10mg。③Isordil速釋片：5mg、10mg、20mg、30mg。等

2.氣霧劑：①異舒吉?dú)忪F劑（Isoket Spray）：1.25mg×300噴。②易順脈口腔噴霧劑（Iso-Mack Spray）：1.25mg/0.09ml×20ml。等

注射劑：Isoket：10mg/10ml、50mg/50ml。