【功效主治】 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食道炎、Zollinger-Ellison癥候群、吻合口部潰瘍。
【化學(xué)成分】 蘭索拉唑。
【藥理作用】 本藥轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細(xì)胞的酸分泌細(xì)管后,在酸性條件下,轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚员倔w結(jié)構(gòu),此種活性物與質(zhì)子泵的(H++K+)-ATPase的SH基結(jié)合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。 1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用。 蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內(nèi)微粒體的(H++K+)-ATPase活性。(體外實(shí)驗(yàn)) 2.壁細(xì)胞酸生成抑制作用 蘭索拉唑?qū)肺刚衬るx體壁細(xì)胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產(chǎn)生的酸分泌,皆具有抑制作用。(體外實(shí)驗(yàn)) 3.胃酸分泌抑制作用 (1)對(duì)胃泌素刺激引起的酸分泌: 于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持續(xù)24小時(shí)。 (2)對(duì)胰島素刺激引起的酸分泌: 于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌作用。 (3)對(duì)夜間的酸分泌: 于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用。 (4)對(duì)24小時(shí)的酸分泌: 于健康成人24小時(shí)胃液采樣試驗(yàn),以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天,24小時(shí)的胃酸分泌明顯地受到抑制。 (5)24小時(shí)胃內(nèi)pH值的監(jiān)測(cè): 對(duì)健康成人以及十二指腸潰瘍患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天,24小時(shí)的胃酸分泌皆明顯地受到抑制。 (6)24小時(shí)下部食道pH值的監(jiān)測(cè): 于返流性食道炎患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7~9天,對(duì)胃食道返流現(xiàn)象,有明顯地抑制作用。 (7)對(duì)大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌: 本藥對(duì)于大白鼠的基礎(chǔ)酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲酰基膽堿、2-脫氧-D-葡萄糖或水浸應(yīng)激試驗(yàn)(water immersion stress)所引起的酸分泌均能明顯持續(xù)地抑制(在十二指腸內(nèi))。對(duì)胃pouch狗因各種刺激所引起的酸分泌,本藥亦有明顯持續(xù)地抑制作用,在反復(fù)給藥期間,均能顯示穩(wěn)定的酸分泌抑制作用。(經(jīng)口給藥) 4.慢性潰瘍的治愈促進(jìn)作用 于大白鼠的實(shí)驗(yàn),蘭索拉唑能明顯地促進(jìn)由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合。(經(jīng)口給藥) 5.潰瘍形成的抑制作用 于大白鼠的實(shí)驗(yàn),對(duì)因水浸應(yīng)激試驗(yàn)、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍,和反流性食道炎皆有明顯的抑制作用。(經(jīng)口或十二指腸內(nèi)給藥)。
【藥物相互作用】 會(huì)延遲安定(diazepam)及苯妥英鈉(phenytoin Sodium)的代謝與排泄,資料已被發(fā)表于類似藥物奧美拉唑的報(bào)告中。
【不良反應(yīng)】 1.過(guò)敏癥:偶有皮疹、瘙癢等癥狀,如出現(xiàn)上述癥狀時(shí)請(qǐng)停止用藥。 2.肝臟:偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等現(xiàn)象,所以須細(xì)心觀察,如有異?,F(xiàn)象就應(yīng)采取停藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩?3.血液:偶有貧血、白細(xì)胞減少,嗜酸球增多等癥狀,血小板減少之癥狀極少發(fā)生。 4.消化系:偶有便秘,腹瀉,口渴,腹脹等癥狀。 5.精神神經(jīng)系:偶有頭痛、嗜睡等癥狀。失眠,頭暈等癥狀極少發(fā)生。 6.其他:偶有發(fā)熱,總膽固醇上升,尿酸上升等癥狀。 【禁忌癥】 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。