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注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉藥代動力學(xué)、用法用量與不良反應(yīng)

藥代動力學(xué)

靜脈注射本品(1g頭孢哌酮,0.5g舒巴坦)5分鐘后,頭孢哌酮和舒巴坦的平均血藥峰濃度(Cmax)分別為236.8mg/L和65.1mg/L,蛋白結(jié)合率分別為70%~93%和38%,血消除半衰期(t1/2b)分別為1.7小時和1小時。廣泛分布于體內(nèi)各組織體液中,包括膽汁、皮膚、闌尾、輸卵管、卵巢、子宮等。該藥主要經(jīng)腎排泄,所給劑量的約25%頭孢哌酮和84%舒巴坦隨尿排泄,余下的大部分頭孢哌酮經(jīng)膽汁排泄。多次給藥后兩種成分的藥動學(xué)參數(shù)無明顯變化,每8~12小時給藥1次未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積作用。

用法用量

靜脈滴注。先用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液適量溶解,然后再用同一溶媒稀釋至50~100ml供靜脈滴注,滴注時間為30~60分鐘。

1.成人:常用量一日1.5~3g,嚴(yán)重或難治性感染可增至一日6g。分等量每12小時靜脈滴注1次。舒巴坦每日最高劑量不超過4g。

2.兒童:常用量一日30~60mg/kg,等分2~4次滴注。嚴(yán)重或難治性感染可增至一日160mg/kg。等分2~4次滴注。新生兒出生第一周內(nèi),應(yīng)每隔12小時給藥1次。舒巴坦每日最高劑量不超過40mg/kg。

不良反應(yīng)

1.主要為胃腸道反應(yīng),如稀便或輕度腹瀉、惡心、嘔吐等。

2.過敏反應(yīng):斑丘疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、藥物熱。這些過敏反應(yīng)易發(fā)生在有過敏史,特別是對青霉素過敏的患者中。

3.血液系統(tǒng):中性粒細(xì)胞減少癥、血紅蛋白減少、血小板減少、低凝血酶原血癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。

4.實驗室檢查:丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素增高,尿素氮或肌酐升高,多呈一過性。 5.其他反應(yīng):頭痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、注射部位疼痛及靜脈炎、菌落失調(diào)等。

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