口服后由小腸吸收。空腹服后左旋多巴1~2小時血藥濃度達(dá)峰值，廣泛分布于體內(nèi)各種組織，1%進(jìn)入中樞轉(zhuǎn)化成多巴胺而發(fā)揮作用，其余大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺，故起效緩慢。半衰期（t1/2）為1~3小時，加用外周多巴脫羧酶抑制劑，可減少左旋多巴的用量，使之進(jìn)入腦內(nèi)的量增多，并可減少外周多巴胺引起的不良反應(yīng)?？诜笞笮喟?0%于24小時內(nèi)降解成多巴胺代謝物，主要為高香草酸及二羥苯乙酸，由腎臟排泄，有些代謝物可使尿變紅色。原型排出體外約5%，可通過乳汁分泌。