【給藥說明】因其需經(jīng)肝臟轉化后方具有生物活性,故用于肝功能不全者效差,余同潑尼松龍。
【用法與用量】
1.口服一般1次5~l0mg,每日10~60mg。
2.對于系統(tǒng)性紅斑狼瘡、胃病綜合征、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病,一般每日40~60mg,病情穩(wěn)定后逐漸減量。
3.對藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病,一般每日20~40mg,癥狀減輕后減量,每隔1~2日減少5mg。4.防止器官移植排異反應,一般在術前1~2天開始,每日口服100mg,術后1周改為60mg,以后逐漸減量。
5.治療急性白血病、惡性腫瘤,每日口服60~80mg,癥狀緩解后減量。
【制劑與規(guī)格】醋酸潑尼松片:5mg。
【不良反應】本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀,對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。并發(fā)感染為主要的不良反應。
【相互作用】
1.非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強其致潰瘍作用。
2.可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
3.與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血癥,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發(fā)生低血鈣和骨質疏松。
4.與蛋白質同化激素合用,可增加水腫的發(fā)生率,使痤瘡加重。
5.與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。
6.三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。
7.與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥劑量。
8.甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調整后者的劑量。
9.與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強其的治療作用和不良反應。
10.與強心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。
11.與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。
12.與麻黃堿合用,可增強其代謝清除。
13.與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。
14.可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
15.可促進美西律在體內代謝,降低血藥濃度。
16.與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
17.與生長激素合用,可抑制后者的促生長作用。
【藥理作用】同醋酸可的松。其水鈉潴留及促進鉀排泄作用比可的松小,而對糖代謝及抗炎、抗過敏作用較強。 適應癥 用于類風濕性關節(jié)炎、風濕熱、哮喘持續(xù)狀態(tài)、腎病綜合征、潰瘍性結腸炎等。不適用作腎上腺皮質功能不全的替代治療。 注意事項 1.已長期用藥,在手術時及術后3—4天內須酌增用量,以防止皮質功能不足。一般外科病人應盡量不用,以免影響傷口的愈合。 2.本品11mg相當潑尼松10mg。 3.其他同醋酸可的松。 用法用量 口服:每次5—10mg,每日2—4次,因病種、病情不同所用劑量及療程有不同。1日量最大多可用至60—80mg,l療程可長達3—4個月;小兒每日1—2mg/kg,分3-4次。 片劑:每片5mg;眼膏劑:O,5%。
【藥理機理】
1.腎上腺皮質激素類藥,具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用,作用機理為:
2.抗炎作用:本產品可減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學中介物的合成和釋放。
3.免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數(shù)目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,并減輕原發(fā)免疫反應的擴展??山档兔庖邚秃衔锿ㄟ^基底膜,并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
【藥 動 學】
1.在肝內轉化為潑尼松龍才顯活性,生理T1/2為60min。
2.本品須在肝內將11位酮基還原為11位羥基后顯藥理活性,生理半衰期為60分鐘。體內分布以肝中含量最高,依次為血漿、腦脊液、胸水、腹水、腎,在血中本品大部分與血漿蛋白結合,游離的和結合型的代謝物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可經(jīng)乳汁排出。