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利培酮臨床研究

【功效主治】 用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 【化學(xué)成分】 本品主要成份為利培酮。

其化學(xué)名稱為::3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異惡唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮

分子式; C23H27FN4O2

分子量;410.49

【藥理作用】 本品為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑,它與5―羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1- 腎上腺素能受體結(jié)合,并且以較低的親和力與?? H1―組胺能受體和α2- 腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運動功能抑制,以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5―羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能 ,并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

【藥物相互作用】 1 本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。

2 酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會降低本品活性成份的血漿濃度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑,則應(yīng)重新確定使用本品的劑量,必要時可減量。

3 酚噻嗪 、三環(huán)抗抑郁藥和一些β―阻斷劑會增加本品的血藥濃度,但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。

4 當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時,不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。

【不良反應(yīng)】 1 與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是:失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。

2 較少見的不良反應(yīng)有:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。

3 可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張 、震顫 、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除.

4 偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。

5 會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。

6 偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。

7 會引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關(guān)癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。

8 偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。

9 有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報導(dǎo)。

【禁忌癥】 已知對本品過敏的患者禁用。

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