藥理學蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜系結構發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物（雙氧）橋，經血紅蛋白分解后產生的游離鐵所介導，產生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。毒理學小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為 597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網織紅細胞數減少外，無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。