該藥為人工合成的非甾體制劑，化學(xué)結(jié)構(gòu)與己烯雌酚相似。是一種具有較強(qiáng)的抗雌激素效應(yīng)和較弱的雌激素作用的藥物。其藥理作用的機(jī)制尚不十分明確，可能是低劑量藥物作用于下丘腦部位，與雌激素競(jìng)爭(zhēng)受體，解除雌激素的反饋?zhàn)饔?，刺激?nèi)源性GnRH釋放，促進(jìn)腦垂體分泌FSH及LH,誘發(fā)排卵，也可能作用于卵巢，增加卵泡對(duì)促性腺激素的反應(yīng)。克羅米芬無(wú)直接促排卵作用，也無(wú)黃素化、雄性化和抗雄性化作用。