注射用鹽酸大觀霉素說明書

【藥品名稱】

通用名：注射用鹽酸大觀霉素

商品名：

英文名：Spectinomycin Hydrochloride for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Daguanmeisu

本品主要成分為大觀霉素，化學(xué)名稱為[2R－（2α,4αβ,5αβ,6β,7β,8β,9a,9a a,10aβ）]十氫－4a，7，9－三羥基－2－甲基－6，8－雙甲氨基－4H－吡喃并[2,3－b][1,4]苯并二氧六環(huán)－4－酮二鹽酸鹽五水合物。

其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C14H24N2O7·2HCl·5H2O

分子量：495.35

【性狀】

本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。

【藥理毒理】

本品為鏈霉菌Streptomyces spectabilis 產(chǎn)生的氨基糖苷類抗生素。主要對(duì)淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，對(duì)產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；對(duì)許多腸桿菌科細(xì)菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌通常對(duì)本品耐藥；對(duì)本品耐藥的菌株往往對(duì)鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品對(duì)溶脲支原體有良好作用，對(duì)沙眼衣原體和梅毒螺旋體無活性。

本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品肌內(nèi)注射吸收良好。一次肌內(nèi)注射本品2g后，1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax），約為100mg/L，8小時(shí)血藥濃度為15mg/L，劑量加倍則血藥濃度亦約增加1倍。與血清蛋白不結(jié)合。血消除半衰期（t1/2b）為1～3小時(shí)，腎功能減退者（肌酐清除率<20ml/分鐘）可延長(zhǎng)至10～30小時(shí)。本品主要以原型經(jīng)腎排出，一次給藥后48 小時(shí)內(nèi)尿中以原型排出約100%。

血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

【適應(yīng)癥】

本品為淋病奈瑟菌所致尿道、宮頸和直腸感染的二線用藥，主要用于對(duì)青霉素、四環(huán)素等耐藥菌株引起的感染。

由于多數(shù)淋病患者同時(shí)合并沙眼衣原體感染，因此應(yīng)用本品治療后應(yīng)繼以7日療程的四環(huán)素或多西環(huán)素或紅霉素治療。

【用法用量】

僅供肌內(nèi)注射。

成人 用于宮頸、直腸或尿道淋病奈瑟菌感染，單劑一次肌內(nèi)注射2g ；用于播散性淋病，一次肌內(nèi)注射2g，每12小時(shí)1次，共3日。一次最大劑量4g，于左右兩側(cè)臀部肌內(nèi)注射。

小兒 新生兒禁用。小兒體重45kg以下者，按體重單劑一次肌內(nèi)注射40mg/kg；45 kg以上者，單劑一次肌內(nèi)注射2g。

臨用前，每2g 本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振搖，使呈混懸液。

【不良反應(yīng)】

個(gè)別患者偶可出現(xiàn)注射部位疼痛、短暫眩暈、惡心、嘔吐及失眠等；偶見發(fā)熱、皮疹等過敏反應(yīng)和血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積減少、肌酐清除率降低，以及堿性磷酸酶、尿素氮和血清氨基轉(zhuǎn)移酶等升高。也有尿量減少的病例發(fā)生。

【禁忌癥】

對(duì)本品及氨基糖苷類抗生素過敏史者及腎病患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1．本品不得靜脈給藥。應(yīng)在臀部肌肉外上方作深部肌內(nèi)注射，注射部位一次注射量不超過2g(5ml)。

2．本品與青霉素類無交叉過敏性。

3．發(fā)生不良反應(yīng)時(shí)，對(duì)嚴(yán)重過敏反應(yīng)者可給予腎上腺素、皮質(zhì)激素及（或）抗組胺藥物，保持氣道通暢，給氧等。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1．孕婦禁用。

2．哺乳期婦女用藥尚不明確。若使用本品，應(yīng)暫停哺乳。

【兒童用藥】

1．由于本品的稀釋液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生兒產(chǎn)生致命性喘息綜合征，故新生兒禁用。

2．小兒淋病患者對(duì)青霉素類或頭胞菌素類過敏者可應(yīng)用本品。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)道，本品與碳酸鋰合用，可使碳酸鋰在個(gè)別患者身上出現(xiàn)毒性作用。

【藥物過量】

【規(guī)格】

2g (200萬單位)

【貯藏】

密封，在干燥處保存。