【功效主治】 本品適用于治療原發(fā)性高血壓及腎血管性高血壓,可單獨(dú)使用或與其它類的抗高血壓藥如利尿藥合并使用。充血性心力衰竭患者,在用洋地黃或利尿劑效果不好時(shí)可加用本品。
【化學(xué)成分】 本品化學(xué)名稱:1-[N2-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-賴胺酰]-L-脯氨酸二水合物。
【藥理作用】 賴諾普利系一種合成的肽衍生物,為一個(gè)口服的長效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素II(一種強(qiáng)的血管收縮劑)和醛固酮的濃度降低,導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、血管阻力降低,從而降低血壓。研究資料顯示:長期使用本品治療,作用不會減弱,立即停藥也不會出現(xiàn)血壓反跳。在充血性心衰患者,賴諾普利通過擴(kuò)張動脈與靜脈而降低心臟前、后負(fù)荷,增加心輸出量,而無反射性心動過速。本品很少產(chǎn)生噻嗪類藥物引起的血鉀過低和血尿酸過多。
【藥物相互作用】 1、 與利尿劑合并使用接受本品治療的患者加用利尿劑,抗高血壓作用通常增強(qiáng)。對已用利尿劑和特別是近期用利尿劑治療的患者,當(dāng)加用本品時(shí)可能會出現(xiàn)血壓的過度降低。在開始用本品治療前通過停用利尿劑,可大大減少癥狀低血壓的可能性。本品開始用小劑量,逐漸調(diào)整劑量。 2、 與其他降壓藥同用時(shí)降壓作用加強(qiáng),其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與β阻滯劑呈小于相加的作用。 3、 與潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。 4、 非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛(indomethacin)可通過抑制前列腺素合成與引起水、鈉潴留,與本品同用時(shí)可使本品的降壓作用減弱。
【不良反應(yīng)】 對照臨床試驗(yàn)表明:本品一般耐受性良好。大多數(shù)情況下,不良反應(yīng)在性質(zhì)上是輕微的并且是一過性的。在對照臨床試驗(yàn)中,本品表現(xiàn)出的最常見的不良反應(yīng)為:頭昏(6.5%)、頭痛(5.4%)、腹瀉(3.8%)和疲勞(2.9%)。其它發(fā)生率高于1%的不良反應(yīng)為咳嗽、惡心、皮疹、癥狀性低血壓、體位性低血壓、心悸、胸痛和哮喘。最常見的停藥原因?yàn)轭^痛和咳嗽。少見的不良反應(yīng)有:昏厥、周圍性水腫、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。 過敏/血管神經(jīng)性水腫 臉部、肢體、嘴唇、舌頭、聲門和/或咽喉、神經(jīng)性水腫罕見(見注意事項(xiàng)),如出現(xiàn)應(yīng)立即停藥。