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注射用鹽酸大觀霉素臨床研究

【功效主治】 本品為淋病奈瑟菌所致尿道炎、前列腺炎、宮頸炎和直腸感染,主要用于對青霉素、四環(huán)素等耐藥菌株引起的感染。由于多數(shù)淋病患者同時合并沙眼衣原體感染,因此應(yīng)用本品治療后應(yīng)繼以7日療程的四環(huán)素或多西環(huán)素或紅霉素治療。

【化學(xué)成分】

本品主要成分為大觀霉素?;瘜W(xué)名稱為 [2R-(2α,4αβ,5αβ,6β,7β,8β,9a,9a a,10aβ)]十氫-4a,7,9-三羥基-2-甲基-6,8-雙甲氨基-4H-吡喃并[2,3-b][1,4]苯并二氧六環(huán)-4-酮二鹽酸鹽五水合物。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:分子式: C14H24N2O7·2HCl·5H2O 分子量:495.35

【藥理作用】 本品為鏈霉菌Streptomyces spectabilis 產(chǎn)生的氨基糖苷類抗生素。主要對淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,對產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;對許多腸桿菌科細菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌通常對本品耐藥;對本品耐藥的菌株往往對鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品對溶脲支原體有良好作用,對沙眼衣原體和梅毒螺旋體無活性。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。

【藥物相互作用】 據(jù)文獻資料報道,本品與碳酸鋰合用,可使碳酸鋰在個別患者身上出現(xiàn)毒性作用。

【不良反應(yīng)】 個別患者偶可出現(xiàn)注射部位疼痛、短暫眩暈、惡心、嘔吐及失眠等;偶見發(fā)熱、皮疹等過敏反應(yīng)和血紅蛋白、紅細胞壓積減少、肌酐清除率降低,以及堿性磷酸酶、尿素氮和血清氨基轉(zhuǎn)移酶等升高。也有尿量減少的病例發(fā)生。

【禁忌癥】 對本品及氨基糖苷類抗生素過敏史者及腎病患者禁用。

【用法用量】 僅供肌內(nèi)注射。成人 用于宮頸、直腸或尿道淋病奈瑟菌感染,單劑一次肌內(nèi)注射 2g ;用于播散性淋病,一次肌內(nèi)注射 2g,每12小時1次,共3日。一次最大劑量4g,于左右兩側(cè)臀部肌內(nèi)注射。小兒 新生兒禁用。小兒體重45kg以下者,按體重單劑一次肌內(nèi)注射40mg/kg;45 kg以上者,單劑一次肌內(nèi)注射 2g。臨用前,每2g 本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml,振搖,使呈混懸液。

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