鹽酸丁咯地爾經(jīng)靜脈輸注后，廣泛分布于組織和體液，經(jīng)肝臟代謝，消除半衰期約 3小時(shí)，鹽酸丁咯地爾主要以原形和芳香環(huán)去甲基代謝物由尿排出。鹽酸丁咯地爾的血清蛋白結(jié)合率與血藥濃度有關(guān)：血藥濃度為0.5mg/L時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為81%；血藥濃度為5mg/L時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為25%。