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考試輔導(dǎo)
本品在體內(nèi)代謝迅速,主要受紅細(xì)胞胞漿中的酯酶作用,使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr,大于心輸出量,所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響。本品的分布半衰期(t1/2b)約2分鐘,消除半衰期(t1/2b)約9分鐘。經(jīng)適當(dāng)?shù)呢?fù)荷量,繼以0.05~0.3mg/kg/min的劑量靜點(diǎn),本品于5分鐘內(nèi)即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度(如不用負(fù)荷量,則需30分鐘達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度)。超過上述劑量,穩(wěn)態(tài)血藥水平呈線性增長,但清除與劑量無關(guān)。本品半衰期短,通過持續(xù)靜脈點(diǎn)滴可維持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,改變靜脈點(diǎn)滴速度可很快改變血藥濃度。本品在體內(nèi)代謝為酸性代謝產(chǎn)物和甲醇,其酸性代謝產(chǎn)物在動物體內(nèi)的活性僅為原形藥物的1/1500,所以在正常人體內(nèi)無β腎上腺素受體阻滯作用。在用藥后24小時內(nèi),約73~88%的藥物以酸性代謝產(chǎn)物形式由尿排出,僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產(chǎn)物消除半衰期(t1/2b)約3.7小時,腎病患者則約為正常的10倍。本品約55%與血漿蛋白結(jié)合,其酸性代謝產(chǎn)物10%血漿蛋白結(jié)合。