【功效主治】
用于治療原發(fā)性高血壓。
【化學(xué)成分】
本品主要成份為:賴諾普利。
【藥理作用】
本品為第三代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,可抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,使血管緊張素Ⅱ和醛固酮的濃度降低,升高血漿腎素活性,導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張和血管阻力下降,從而產(chǎn)生降壓效應(yīng)。口服后降壓作用約在2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生,最大降壓作用約在口服后4~6小時(shí)出現(xiàn),與血藥濃度峰值時(shí)間一致。降壓作用持續(xù)24 小時(shí),停藥后不會(huì)產(chǎn)生血壓反跳,服藥后心率無(wú)明顯變化。藥代動(dòng)力學(xué): 本品為依那普利拉的賴氨酸衍生物,口服時(shí)吸收不受食物影響,約6~8小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。生物利用度約為25%~50%。本品不易與血漿蛋白結(jié)合,口服10mg后,平均分布容積為1.24L。本藥不再進(jìn)一步代謝,吸收的藥物以原形從尿排出。本品呈多相清除,大部分的藥物在快速相清除。有效半衰期約為12.6 小時(shí),終末半衰期約為30個(gè)小時(shí)。每日服用一次,3天后達(dá)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),腎功能減退時(shí)藥物有蓄積。腎清除率平均為每分鐘106ml,主要通過(guò)腎臟排泄。
【藥物相互作用】
1 消炎痛可減弱本品的降壓作用。 2 本品可使血鉀升高,故不宜與潴鉀利尿劑或鉀制劑合用。