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單硝酸異山梨酯膠囊藥代動力學(xué)

在胃腸道完全吸收,無肝臟首過效應(yīng),生物利用度近100%,血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后30~60分鐘。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%,作用時(shí)間6小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。

用法用量: 膠囊一次10~20 mg,一日2次口服。

不良反應(yīng):用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

禁忌癥: 急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90 mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下);肥厚梗阻型心肌病;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;對硝基化合物過敏者

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