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考試輔導(dǎo)
本品為H1拮抗劑,具有特異的外周H1拮抗作用,有抗5-羥色胺、抗膽堿和抗腎上腺素的作用,有輕度的支氣管擴(kuò)張作用,用藥后1~2小時開始作用、3~ 4小時達(dá)最大效應(yīng)、并維持作用12小時以上。本品及其代謝物不能通過血腦屏障,因而基本上無中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用。
藥代動力學(xué): 本品在消化道吸收良好(約70%吸收),有明顯的道過效應(yīng),約99%藥物生成羧酸代謝物和無活性的去烴基物。基羧酸代謝物具有抗組胺活性,口服后半小時內(nèi)即在血漿中出現(xiàn),2.5小時血藥濃度達(dá)峰值平均263ng/ml,有效濃度可持續(xù) 12小時以上。本品主要以代謝物形式(60%)經(jīng)膽汁隨糞便排泄,尚有40%代謝物由尿排泄。肝功能不足者代謝受阻。老年人的清除率可降低25%。
用法用量: 成人常用量:口服,一次30~60mg,一日2次。