【功效主治】 主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時,也用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血,但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應用亞葉酸鈣作為結腸、直腸癌的輔助治療,與氟尿嘧啶聯合應用,可延長存活期。
【化學成分】 主要成份及其化學名稱為:亞葉酸鈣。化學名稱為:5-甲基-5,6,7,8-四氫蝶酰-L-單谷氨酸鈣鹽。其結構式為:分子式為:C20H21CaN7O7·5H2O分子量:601.61。
【藥物相互作用】本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用,可影響抗癲癎作用。
【不良反應】 很少見,偶見皮疹。尋麻疹或哮喘等過敏反應。
【禁忌癥】 禁用于惡性貧血及維生素B12缺乏引盧的巨幼細胞性貧血。
【用法用量】 規(guī)定的劑量和給藥時間均應嚴格遵守,不得隨意改變。補加劑量或停藥必須經負責醫(yī)師同意。肌內注射作為甲氨蝶呤的“解救”療法,本品劑量最好根據血藥濃度測定。一般采用劑量按體表面積為9~15mg/m2,每6~8小時一次,持續(xù)2日,直至甲氨蝶呤血清濃度在5×10-8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑,每次劑量肌注9~15mg,視中毒情況而定。用于貧血,每日肌注1mg。靜脈注射作為結腸-直腸癌的輔助治療,與氟尿嘧啶聯合應用
【貯藏方法】 避光密閉保存。
【注意事項】
1.當患者有下列情況者,本品應謹慎用于甲氨蝶呤的“解救”治療:酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時,甲氨蝶呤毒性較顯著,且不易從體內排出;病情急需者,本品劑量要加大。
2.接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監(jiān)察:①治療前觀察肌肝廓清試驗;②甲氨蝶呤大劑量后每12~24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度,以調整本品劑量和應用時間;當甲氨蝶呤濃度低于5×10-8mol/L時,可以停止實驗室監(jiān)察;③甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量,用藥后24小時肌酐量大于治療前50%,指示有嚴重腎毒性,要慎重處理;④甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應監(jiān)測尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要時用碳酸氫鈉和水化治療,在注射當天及注射后2日(每日補液量在3000ml/m2)以防腎功能不全;⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時用,以免影響后者抗葉酸作用,一次大劑量甲氨蝶呤后24~48小時再啟用本品,劑量應要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。
3.本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應用以預防后者引起的繼發(fā)性巨幼細胞性貧血
4.本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。
5.本品不宜用于治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血,否則無助于神經系統損害的恢復。