苯磺酸氨氯地平片說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】

通用名：苯磺酸氨氯地平片

英文名：Amlodipine Besylate Tablets

漢語(yǔ)拼音：Benhuangsuan Anlüdiping Pian

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3－乙基－5－甲基－2－（2－氨基乙氧

甲基）－4－（2－氯苯基）－1，4－二氫－6－甲基－3，5－吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S

分子量：567.06

【性狀】

本品為白色或類(lèi)白色片。

【藥理毒理】

氨氯地平為鈣通道阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)

入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。

氨氯地平抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完

全肯定，但它可以通過(guò)擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙

攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響。給藥后6－12 小時(shí)血藥濃度達(dá)至高

峰，絕對(duì)生物利用度約為64－80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35-50

小時(shí)，每日一次，連續(xù)給藥7－8 天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)，氨氯地平通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)

2

活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。

【適應(yīng)癥】

1.高血壓病?？蓡为?dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。

2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

【用法用量】

1．治療高血壓的初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患

者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓

藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在

7－14 天后開(kāi)始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測(cè)后，可更快地開(kāi)始劑量調(diào)整。

2．治療心絞痛的初始劑量為5－10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低

劑量治療。大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

【不良反應(yīng)】

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對(duì)照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的

不良事件是：潮紅、疲勞、水腫、眩暈、頭痛、腹痛，惡心、心悸、嗜睡。在這些臨床試驗(yàn)

中未發(fā)現(xiàn)與本品相關(guān)的顯著的臨床實(shí)驗(yàn)室檢查異常。

過(guò)敏反應(yīng)罕見(jiàn)，包括瘙癢癥、皮疹、血管源性水腫和多形紅斑。

與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)報(bào)道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程

相區(qū)分，如：心肌梗死、心律失常（包括心動(dòng)過(guò)緩、室性心動(dòng)過(guò)速和房顫）和胸痛。

【禁忌】

對(duì)二氫吡啶類(lèi)藥物或本品中任何成分過(guò)敏的病人禁用。

【注意事項(xiàng)】

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用鈣拮抗劑治

療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，

其作用機(jī)制目前尚不清楚。

2．因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而

在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。

3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA

3

Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑

相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。

4．肝功能受損患者的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)。

但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。

5．腎功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性。因此，

可以采用正常劑量。本品不能被透析清除。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，故本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。

尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

【兒童用藥】

尚無(wú)本品用于兒童的資料。

【老年患者用藥】

本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者藥-時(shí)曲線下面積（AUC）

增加和消除半衰期的延長(zhǎng)使消除率有下降趨勢(shì)。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年

患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開(kāi)始宜用較小劑

量，再漸增量為妥。

【藥物相互作用】

本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類(lèi)利尿劑、α-腎上腺素能受體阻滯劑、β-腎上腺素

能受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長(zhǎng)效硝酸酯類(lèi)藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體

類(lèi)抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。

用人血漿進(jìn)行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿

蛋白結(jié)合率。

其他藥物對(duì)氨氯地平的作用：

西咪替?。号c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。

柚子汁：20 名健康志愿者同時(shí)服用240ml 柚子汁和10mg 氨氯地平，未見(jiàn)對(duì)氨氯地平的藥代

動(dòng)力學(xué)有明顯影響。

鋁/鎂（抗酸劑）：同時(shí)服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見(jiàn)對(duì)氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)

4

有明顯影響。

西地那非（萬(wàn)艾可）（SILDENAFIL）：?jiǎn)蝿┝?00mg 西地那非不影響原發(fā)性高血壓病人氨氯地

平的藥代動(dòng)力學(xué)。二藥合用，每種藥品獨(dú)立地發(fā)揮其降壓效應(yīng)。

氨氯地平對(duì)其他藥物的作用：

阿托伐他?。ˋTORVASTATIN）：同時(shí)用10mg 氨氯地平和80mg 阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩(wěn)

態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)明顯改變。

地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無(wú)變化。

乙醇（酒精）：10mg 氨氯地平單次或多次給藥，對(duì)乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。

華法林：氨氯地平與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應(yīng)時(shí)間。

環(huán)孢菌素：藥代動(dòng)力學(xué)研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動(dòng)力學(xué)。

藥物/實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)相互作用：未知。

【藥物過(guò)量】

現(xiàn)有資料提示，嚴(yán)重過(guò)量能導(dǎo)致外周血管過(guò)度擴(kuò)張，繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。

使用本品過(guò)量可洗胃。引起明顯低血壓時(shí)，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監(jiān)護(hù)、

抬高肢體、注意循環(huán)血量和尿量。為恢復(fù)血管張力和血壓，在無(wú)禁忌癥時(shí)亦可采用血管收縮

劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對(duì)逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也是有益的。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高，

所以透析治療是無(wú)益的。

【規(guī)格】

2.5mg/5mg/10mg

【貯藏】

遮光，密封，陰涼處保存。

【包裝】

鋁塑板包裝。7 片/板×1/盒；7 片/板×2/盒；7 片/板×4/盒。

【有效期】

暫定二年。

【批準(zhǔn)文號(hào)】

2.5mg 國(guó)藥準(zhǔn)字H20031087

5mg 國(guó)藥準(zhǔn)字H20020390

5

10mg 國(guó)藥準(zhǔn)字H20031088