動(dòng)力學(xué)

該品口服后吸收迅速，空腹口服0.5g，11～18mg/L的血藥峰濃度（Cmax）于給藥后1小時(shí)到達(dá)，血消除半衰期（t1/2β）為1小時(shí)。該品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%～10%，腦脊液中濃度更低。該品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結(jié)合率為6%～10%?？诜?.5g后6小時(shí)累積排出給藥量的90%以上。少量該品可自膽汁排泄，后者的濃度可為血清濃度的4倍。該品在體內(nèi)很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少該品經(jīng)腎排泄醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

適應(yīng)癥適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。

用法用量

口服成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小時(shí)1次，感染較嚴(yán)重者一次可增至1g，但一日總量不超過4g。兒童常用量：按體重一次6.25～12.5mg/kg，每6小時(shí)1次。

不良反應(yīng)該品不良反應(yīng)較輕，發(fā)生率也較低，約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應(yīng)較為常見。藥疹發(fā)生率約1%～3%，假膜性腸炎、嗜酸性粒細(xì)胞增多、直接Coombs試驗(yàn)陽性反應(yīng)、周圍血象白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞減少、頭暈、胸悶、念珠菌陰道炎及過敏反應(yīng)等見于個(gè)別患者。少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時(shí)性血尿素氮升高，血清氨基轉(zhuǎn)移酶、血清堿性磷酸酶一過性升高。

禁忌對(duì)該品及其他頭孢菌素類禁用。

注意事項(xiàng)1.在應(yīng)用該品前須詳細(xì)詢問患者對(duì)頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應(yīng)用該品，其他患者慎用，應(yīng)用該品時(shí)必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機(jī)會(huì)約有5%～10%，需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地?fù)尵?，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等。

2.該品主要經(jīng)腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期。3.應(yīng)用該品的患者以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)。因該品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，孕婦用藥需有確切適應(yīng)癥。該品也少量可進(jìn)入乳汁，雖至今尚無哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類發(fā)生問題的報(bào)告，但仍須權(quán)衡利弊后應(yīng)用。老年患者常伴有腎功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期。

過量處理應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療，可通過血液透析和腹膜透析清除頭孢拉定。

相互作用1.頭孢菌類可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。

2.保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。

3.與強(qiáng)利尿藥合用，可增加腎毒性。

4.與美西林聯(lián)合應(yīng)用，對(duì)大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協(xié)同作用。

5.丙磺舒可延遲該品腎排泄。