本品在胃腸道的吸收緩慢且不完全，健康成人單次口服4mg/kg，血藥峰濃度(Cmax) 平均5.13mg/L，血消除半衰期（t1/2β）為14.1小時；單次口服8mg/kg，則血藥峰濃度(Cmax) 平均8.5mg/L，血消除半衰期（t1/2β）為19.9小時。本品蛋白結(jié)合率>98%，口服本品5～ 15小時后血濃度可達高峰。本品在體內(nèi)分布廣，尤其肝組織中分布最多，其次為腎，其他組織中亦有較高濃度，但不易透過血-腦脊液屏障。主要在肝內(nèi)酯酶作用下去乙?；?，成為25-去乙酰利福平；后者在肝臟內(nèi)去乙酰化比利福平慢，其蛋白結(jié)合率顯著降低，它水解后形成無活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、腸循環(huán)，故由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁入腸道隨糞排出，僅部分由尿中排出醫(yī)|學教育網(wǎng)搜集整理。