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碳酸利多卡因注射液藥代動(dòng)力學(xué)

該品藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與鹽酸利多卡因無(wú)顯著性差異。本品為CO2飽和條件下制成的注射液,pH7.2-7.7,非離子成分較鹽酸利多卡因高,其中的CO2可促進(jìn)局麻藥的彌散與捕獲,使組織分布更快且廣,致神經(jīng)組織效應(yīng)增強(qiáng),本品注射后通過(guò)組織吸收,15分鐘內(nèi)的血液內(nèi)的藥濃度較鹽利多卡因稍高,藥物從局部消除約需2小時(shí),加腎上腺素約可延長(zhǎng)至4小時(shí).大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再經(jīng)酰胺酶水解,經(jīng)尿排出,少量出現(xiàn)在膽汁中。能透過(guò)血-腦屏障和胎盤屏障。

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