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阿那曲唑片藥代動(dòng)力學(xué)

【藥代動(dòng)力學(xué)】阿那曲唑的吸收較快,血漿最大濃度通常出現(xiàn)在服藥以后2小時(shí)內(nèi)(禁食條件下)。阿那曲唑清除較慢,血漿清除半衰期為40-50小時(shí),食物輕度影響吸收速度,但不影響吸收程度。當(dāng)每日1次頓服本品片劑時(shí),食物對(duì)藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩(wěn)態(tài)濃度。服用7天以后血漿濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的90-95%,沒有證據(jù)表明阿那曲唑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)是時(shí)間或劑量依賴性的。

絕經(jīng)后婦女的年齡不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。兒童中尚未進(jìn)行該藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究。阿那曲唑的血漿蛋白結(jié)合率僅為40%。本品在絕經(jīng)后婦女體內(nèi)廣泛代謝,服藥后72小時(shí)內(nèi)只有少于10%的劑量以原形從尿中排出。代謝過程包括N-去烷基、羥化和葡萄糖醛酸化。其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排出,血漿中主要代謝產(chǎn)物三唑并不抑制芳香化酶活性。穩(wěn)定性肝硬化和腎功能損害的病人口服該藥的表觀清除率在健康志愿者的觀測(cè)值范圍之內(nèi)。

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