藥理毒理

所有硝酸酯的主要藥理作用相同，即松弛血管平滑肌。有機(jī)硝酸酯在體內(nèi)釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

藥代動(dòng)力學(xué)

使用口頰片后吸收快，生物利用度80%；蛋白結(jié)合率60%；3分鐘起作用，作用持續(xù)4~6小時(shí)。主要在肝臟代謝，迅速而完全，中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要代謝產(chǎn)物1，2-和1，3-二硝酸甘油與母體藥相比較，作用較弱，半衰期更長(zhǎng)。代謝后經(jīng)腎臟排除。