【功效主治】 主要用于腦血管疾患,如腦血管灌注不足,腦血管痙攣,蛛網(wǎng)膜下出血,中風和偏頭痛等。對突發(fā)性耳聾也有一定療效。主要用于高血壓、缺血性腦血管疾病、蛛網(wǎng)膜下腔出血、偏頭痛、癡呆癥的對癥治療。適用于伴有腦缺血性血管病的輕、中度高血壓。
【化學成分】 本品主要成份為:尼莫地平?;瘜W名稱為:(±)異丙基-2-甲氧乙基-1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯。分子式:C21H26N2O7,分子量:418.45。
【藥理作用】 尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴于Ca2+進入細胞內(nèi),引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進入細胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮,達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明,尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈的作用強許多,并且由于它具有很高的嗜脂性特點,易透過血腦屏障。當用于蛛網(wǎng)膜下隙出血的治療時,腦脊液中的濃度可達12.5ng/ml。由此推論,臨床上可用于預防蛛網(wǎng)膜下隙出血后的血管痙攣,然而在人體應用該藥的作用機制仍不清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌,擴張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。
【藥物相互作用】 1 與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯(lián)合應用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。2 當尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯(lián)合應用1周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加50%,這可能與肝內(nèi)細胞色素P450被西咪替丁抑制了尼莫地平代謝有關。
【不良反應】 尼莫地平的常釋制劑有可能出現(xiàn)下列不良反應:熱感、皮膚潮紅、血壓下降(尤其原有血壓生高者)、心率加快、頭暈、頭痛、胃腸不適、無力、末梢水腫。少數(shù)病人可能出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度反應的癥狀,如失眠、不安、激動、易激怒、多汗。個別病人可出現(xiàn)運動過度、情緒抑郁和血小板減少。
【禁忌癥】 嚴重肝功能損害的患者禁用。不推薦尼莫地平與抗癲癇藥物同時服用。藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜應用。