磷霉素氨丁三醇散為抗生素類藥，系磷霉素的氨丁三醇鹽，在體內(nèi)的抗菌活性由磷霉素產(chǎn)生。磷霉素氨丁三醇散直接阻止細(xì)菌細(xì)胞壁合成所必需的丙酮酸轉(zhuǎn)移酶的作用。對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有抑制作用，其抗菌譜包括大腸胃桿菌、痢疾桿菌、枸櫞酸辣桿菌、變形桿菌、沙雷菌、金黃色葡萄球隊菌以及銅綠假單胞菌等。