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雙氯芬酸緩釋膠囊藥理

藥理毒理: 藥理作用:雙氯芬酸是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機(jī)制為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸轉(zhuǎn)化前列腺素。同時(shí),它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂(三酰甘油)結(jié)合,降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。 雙氯芬酸是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種,它對(duì)前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和吲哚美辛等。 非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸達(dá)每日2mg/kg,長(zhǎng)期觀察,沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項(xiàng)對(duì)小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。

藥代動(dòng)力學(xué): 口服吸收,完全。與食物同服降低吸收率。緩釋口服藥在約4小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值,表觀分布容積(Vd)0.12~0.55L/kg。藥物半衰期(t1/2)約2小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為99%。在乳汁中藥濃度極低而可忽略。大約50%在肝臟代謝,40%~65%從腎排出,35%從膽汁、糞便排出。長(zhǎng)期應(yīng)用無蓄積作用。

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