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硫酸奈替米星注射液藥代動(dòng)力學(xué)

本品肌內(nèi)注射吸收迅速而完全。一次肌內(nèi)注射本品2 mg/kg,30~60分鐘達(dá)血藥峰濃度(Cmax),約為7 mg/L,此后緩慢下降,12小時(shí)尚可測(cè)到。一次靜脈滴注本品2 mg/kg,若于60分鐘滴完,則滴完時(shí)即達(dá)血藥峰濃度(Cmax),與肌內(nèi)注射相同劑量所達(dá)峰濃度相仿;若靜脈滴注時(shí)間短于60分鐘,則血藥峰濃度可為肌內(nèi)注射的2~3 倍。本品在體內(nèi)不代謝,廣泛分布于各主要臟器和體液中,但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低。不易透過(guò)血-腦脊液屏障,腦膜有炎癥時(shí),使用較大劑量亦僅有微量到達(dá)腦脊液中??捎幸欢客高^(guò)血-胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。由于本品可進(jìn)入腹水或水腫液中,故此類患者的血藥濃度常低于其他患者。發(fā)熱者的血藥濃度亦常低于不發(fā)熱者。本品的血清蛋白結(jié)合率低,僅為0~30%。血消除半衰期(t1/2β)為2~2.5小時(shí)。主要自腎小球?yàn)V過(guò)排出,給藥后24 小時(shí)內(nèi)以藥物原形排出給藥量的約80%,尿藥濃度可達(dá)100 mg/L以上,自膽汁中排出少。本品用于腎功能減退者時(shí),因腎排出量明顯減少而在體內(nèi)積聚,t1/2β明顯延長(zhǎng)。

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