卡莫氟片

Kamofu Pian

Carmofur Tablets

書頁號(hào)：2005年版二部－108

[修訂]

【鑒別】 （2）在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。

【檢查】 溶出度 取本品，照溶出度測(cè)定法(附錄Ⅹ C 第一法)，以稀鹽酸24ml與乙醇210ml加水至1000ml為溶出介質(zhì)，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作。經(jīng)60分鐘時(shí)，取溶液適量濾過，取續(xù)濾液作為供試品溶液；另取卡莫氟對(duì)照品適量，精密稱定，加少量乙醇使溶解并用溶出介質(zhì)定量稀釋制成每1ml中約含50μg的溶液，作為對(duì)照品溶液。照含量測(cè)定項(xiàng)下色譜條件，精密量取供試品溶液與對(duì)照品溶液各10µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算出每片的溶出量。限度為標(biāo)示量的70%，應(yīng)符合規(guī)定。

含量測(cè)定

【含量測(cè)定】 照高效液相色譜法測(cè)定（附錄 Ⅴ D）測(cè)定。

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，甲醇-0.25%醋酸（80∶20）為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為258nm。分別取卡莫氟對(duì)照品和氟尿嘧啶對(duì)照品適量，用流動(dòng)相溶解并制成每1ml中各含30µg的混合溶液，取20µl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，卡莫氟與氟尿嘧啶的分離度應(yīng)大于10.0。

測(cè)定法 取本品20片，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量(約相當(dāng)于卡莫氟30mg)，置100ml量瓶中，加流動(dòng)相適量，超聲使卡莫氟溶解，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續(xù)濾液5ml，置50ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻。精密量取20µl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取卡莫氟對(duì)照品適量，精密稱定，同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

本品大鼠口服后主要經(jīng)十二指腸及小腸上部吸收。本品和中間代謝產(chǎn)物以及氟尿嘧啶的血濃度，在給藥后1h達(dá)峰值，隨后緩緩下降。組織內(nèi)分布以胃、膀胱、腎臟、肝臟、肺以及小腸濃度較高，向腦內(nèi)移行較少。48h內(nèi)尿中排出約80%，糞中排出約1%。癌癥患者口服5～15mg/kg后，本品和其中間代謝產(chǎn)物以及氟尿嘧啶的血藥濃度均隨給藥量而增加，給藥后2～4h達(dá)峰值，以后緩慢下降。