【功效主治】 本品適用于晚期癌癥疼痛、慢性關節(jié)痛、坐骨神經痛、神經性頭痛、三叉神經痛、麻風反應神經痛等慢性疼痛的治療,尤其用于慢性、頑固性、持續(xù)性疼痛的治療。
【化學成分】 眼鏡蛇毒神經毒素
【藥理作用】 藥理:本品的藥效成份:眼鏡蛇毒神經毒素與N型乙酰膽堿受體有高度的親和力,能阻止神經肌肉接頭神經沖動信號的傳遞。影響試驗動物腦內乙酰膽堿的代謝,并能提高人、鼠腦內腦啡肽的含量,其鎮(zhèn)痛作用可能與此有關。本品長期應用無效依賴性和耐受性;動物實驗結果顯示:本品與嗎啡、杜冷丁等阿片類藥物無交叉耐受現(xiàn)象。可完全替代嗎啡等阿片類藥物用于晚期癌痛等重度疼痛的治療。
【藥物相互作用】 本品與嗎啡、度冷丁等阿片藥物及布洛芬、雙氯芬酸等非甾體類解熱鎮(zhèn)痛藥物有協(xié)同增效作用;但毒性并無增加。阿托品等M型受體阻斷藥、抗膽堿酯酶藥物能完全拮抗其鎮(zhèn)痛作用;骨骼肌松弛藥可增強其呼吸肌麻痹作用,這幾類藥物不能與科博肽同時使用。
【不良反應】 1 個別人有口干、頭暈、惡心癥狀,一般不需特殊處理。2 個別人初用時疼痛可能短時加重,繼續(xù)用藥即可顯效。
【禁忌癥】 青光眼及高熱患者忌用
【用法用量】 肌內注射,臨用前加注射用水溶解,每日140~280μg,每次140μg。用藥間隔應大于 6小時,連續(xù)用藥10日后應停藥1~2日。 1 癌癥痛疼:首次注射140μg,140~280μg/日,10日為一療程,隔1~2日再進行第二療程治療。治療初期若效果不顯著可與原治療劑量的鎮(zhèn)痛藥物合用,逐日減少鎮(zhèn)痛藥物的用量,至第三或第四天完全停用原鎮(zhèn)痛藥物單用科博肽維持療效。2 各種慢性、頑固性和持續(xù)性疼痛:一次140μg,一日1~2次,10日為一療程,隔1~2日再進行第二療程治療。治療初期若效果不顯著可與解熱鎮(zhèn)痛藥合用,在第一療程的第3~4天停用合用藥物,以后單用科博肽維持療效,疼痛控制后可改為維持量,每 2~3日注射140μg科博肽以鞏固療效,維持適當時間后可考慮停藥。 3 急性疼痛:本品與阿片類藥物或非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥合用可增強其鎮(zhèn)痛作用,延長鎮(zhèn)痛作用時間,每次用量140μg,140~280μg/日。由于本品起效較慢;一般不宜單獨用于急性疼痛的治療。4 內臟疼痛,肝、腎、胃腸引起的疼痛:每次140μg,每日140~280μg。與非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥或阿片藥物合用可提高療效。