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富馬酸比索洛爾膠囊藥代動力學

2012-10-26 18:37 醫(yī)學教育網
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口服本品10mg后的絕對生物利用度大約是80%,其吸收不受食物影響。吸收后進入組織,以肺、腎、肝內含量最高。它的首過代謝大約是20%。血清蛋白結合近似30%??诜酒??20mg血漿藥物達峰時間為2-4小時,平均血藥峰濃度范圍為 16ng/ml?70ng/ml。日服一次的個體血漿藥物濃度水平波動小于2倍。血漿藥物消除半衰期是9?12小時,在老年患者略延長,部分與這些人腎功能減低有關。日服一次5天達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在年輕和老年人群中,血漿藥物蓄積低,蓄積因子在1.1?1.3范圍。在5?20mg劑量范圍內血漿藥物濃度與服藥量成比例變化。兩種對映體的藥代參數特征相似。本品通過腎和非腎途徑消除量相等,大約50%以原形在尿中排出,其余以無活性的代謝物排出。已知的人體代謝物是穩(wěn)定的或無已知的藥理作用。少于2%通過糞便排泄。本品不通過細胞色素P450 2D6代謝。肌苷清除率小于40ml/min時,本品的血漿半衰期比健康者增加近3倍。肝硬化時,本品的消除率變化較大,并比健康者明顯減慢,血漿半衰期為8.3?21.7小時。

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