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馬來(lái)酸依那普利膠囊藥代動(dòng)力學(xué)

: 依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解,轉(zhuǎn)化成它的有效代謝產(chǎn)物——依那普利拉來(lái)發(fā)揮降壓作用??诜滥瞧绽s68%被吸收,與食物同服不影響生物利用度。服藥后1小時(shí),血漿依那普利濃度可達(dá)峰值。服藥后3.5~ 4.5小時(shí),依那普利拉血漿濃度可達(dá)峰值。半衰期為11小時(shí)。肝功能異常者依那普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩,依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身,肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高,大腦中濃度最低。一日口服2次,兩天后,依那普利拉與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶結(jié)合達(dá)到穩(wěn)態(tài),最終半衰期延長(zhǎng)為30~35小時(shí),依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min) 可出現(xiàn)藥物蓄積,本藥能用血液透析法清除。

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