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注射用氨磷汀藥代動(dòng)力學(xué)

腫瘤病人按體表面積靜注本品740mg/m2或910mg/m2,15分鐘能達(dá)到最大的血藥濃度。本品在血漿中快速地被清除,其分布半衰期(t1/2α)小于1分鐘,排除半衰期約8分鐘。本品在用藥6分鐘后僅有少于10%在血漿中殘存,它被快速地代謝為活性的游離巰基化合物。一個(gè)二硫化合物的代謝產(chǎn)物隨后生成,其活性弱于游離的巰基化合物。10秒鐘內(nèi)一次推注150mg/m2本品,原藥、巰基化合物及二硫化合物的排出量在給藥后的那段時(shí)期是很低的,分別是注射量的0.69%、2.64 %、2.22%。靜脈輸注本品5~8分鐘后,骨髓細(xì)胞中已發(fā)現(xiàn)游離的巰基化合物,用地塞米松或甲氧氯普胺預(yù)先處理,對本品的藥代動(dòng)力學(xué)無影響。

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