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甲硫酸新斯的明注射液藥用藥理

藥理毒理: 本品通過(guò)抑制膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用,此外能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上煙堿樣受體(N2受體)。其作用特點(diǎn)為對(duì)腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對(duì)胃腸道平滑肌能促進(jìn)胃收縮和增加胃酸分泌,并促進(jìn)小、大腸,本品主要成份為:甲硫酸新斯的明。

其化學(xué)名稱為:N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨甲基硫酸鹽。

分子式:C13H22N2O6S

分子量:334.39

尤其是結(jié)腸的蠕動(dòng),從而防止腸道弛緩、促進(jìn)腸內(nèi)容物向下推進(jìn)。本品對(duì)骨骼肌興奮作用較強(qiáng),但對(duì)中樞作用較弱。

藥代動(dòng)力學(xué): 本品注射后消除迅速,肌注給藥后平均半衰期0。89-1。2小時(shí)。 在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短,但其治療作用持續(xù)時(shí)間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長(zhǎng)。本品既可被血漿中膽堿酯酶水解,亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時(shí)內(nèi)經(jīng)尿排出。其中原形藥物占給藥量50%,15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。 本品血清蛋白結(jié)合率為15%-25%,但進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥量很少(補(bǔ)靜脈注射的半衰期)。

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