本品為阿片受體特異性拮抗劑，對四種阿片受體亞型（m-受體、d -受體、k -受體、s -受體）均有拮抗作用。對嗎啡中毒者，小劑量（0.4～0.8mg）肌內(nèi)或靜脈注射，可迅速翻轉(zhuǎn)嗎啡的作用，1～3分鐘就可消除嗎啡中毒引起的呼吸抑制、鎮(zhèn)靜、瞳孔縮小以及嚴(yán)重中毒引起的血壓降低、昏迷等作用。對嗎啡成癮者可迅速誘發(fā)戒斷綜合征醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。納洛酮還有抗休克作用，對抗休克時內(nèi)啡肽的作用。對動物酒精中毒有促醒作用。