是三種生物源性胺類：5-羥色胺，去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取抑制劑，其中對5-羥色胺再攝取抑制作用最強，對去甲腎上腺素再攝取抑制作用也較強。文拉法辛對毒蕈堿、煙堿、組胺和腎上腺素受體無作用，對單胺氧化酶無抑制作用。

抗抑郁作用

該藥主要通過同時阻斷NE和5-HT的再攝取，升高NE和5-HT濃度而發(fā)揮雙重抗抑郁作用，對多巴胺(DA)的重攝取，僅有輕微的抑制作用。對M膽堿受體，腎上腺素α1、α2、β受體，組胺H1受體幾乎無親和力。其活性代謝產物0-去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和NE的重攝取，活性比原形藥低。有研究表明，本品小劑量時主要抑制5-HT的再攝取，大劑量時對5-HT和NE的再攝取均有抑制作用。該藥對5-HT再攝取的抑制作用弱于選擇性5-HT重攝取抑制劑(SSRI)；對NE再攝取的抑制作用也弱于某些三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）或選擇性NE再攝取抑制藥。但本品單次或多次給藥均可降低由異丙腎上腺素刺激大鼠松果體產生的cAMP濃度，引起腎上腺素β受體的快速下調，而TCA則需長期給藥才有此效應?，F(xiàn)認為文拉法辛對腎上腺素β受體的快速下調作用與其起效快有關。

有研究表明，此藥可使正常人注意力集中，增強記憶力，加快反應速度，改善智力，且對主要駕駛參數（橫向偏離水平）及一系列精神運動均無明顯影響，但影響警覺。對于抑郁病人，一般用藥1～2周后(也有4天內)即可出現(xiàn)明顯抗抑郁作用，比TCA起效快。

對睡眠的影響

文拉法辛

該藥可使總的睡眠時間減少，覺醒時間增加，總的快波睡眠時間(REM)縮短。阻斷抑郁病人REM睡眠可產生緩慢而持久的癥狀改善，故此藥對睡眠的影響可能參與抗抑郁作用。

鎮(zhèn)痛作用

腹腔注射此藥可提高小鼠的痛閾，半數有效量(ED50)為46.7mg/kg。這種作用可被納洛酮(naloxone)明顯抑制，但不被βFNA或naloxonazine所抑制。腎上腺素α2受體阻斷藥育亨賓(yohimbine)能削弱其鎮(zhèn)痛作用，而腎上腺素α2受體激動劑可樂定(clonidine)可增強其作用。提示阿片κ、δ受體，腎上腺素α2受體與這種作用有關。但其臨床鎮(zhèn)痛作用仍待研究。

對體溫的影響

一般認為文拉法辛不升高正常體溫，但能拮抗利血平(reserpine)和阿撲嗎啡(apomorphine)對小鼠的降溫作用。但最近有文拉法辛治療引起情感性精神障礙患者發(fā)熱感的報道，并認為文拉法辛在50～75mg/d的劑量時仍有擬NE能作用，故可增加糖原及脂肪的分解，從而增強代謝引起全身發(fā)熱感。

心血管系統(tǒng)

有報道稱該藥可使血壓輕度升高，特別是舒張壓，可能與文拉法辛阻斷NE的重吸收有關。