藥理毒理

米非司酮為受體水平抗孕激素藥，具有終止早孕、抗著床、誘導(dǎo)月經(jīng)及促進(jìn)宮頸成熟等作用，與孕酮競(jìng)爭(zhēng)受體而達(dá)到拮抗孕酮的作用，與糖皮質(zhì)激素受體亦有一定結(jié)合力。米非司酮能明顯增高妊娠子宮對(duì)前列腺素的敏感性。小劑量米非司酮序貫合并前列腺素類藥物，可得到滿意的終止早孕效果。 藥代動(dòng)力學(xué)： 本品口服吸收迅速，半合成及合成米非司酮血藥濃度達(dá)峰時(shí)間分別為1.5—0.81小時(shí)，血藥峰值分別為0.8 mg/L 和2.34mg/L，但有明顯個(gè)體差異。體內(nèi)消除緩慢，消除半衰期約20—34小時(shí)。服藥后72小時(shí)血藥水平仍可維持在0.2mg/L左右。本品有明顯首過效應(yīng)，口服1—2小時(shí)后血中代謝產(chǎn)物水平已可超過母體化合物。