急性毒理

口服給藥的LD50 ：小鼠(雄) 82.1 mg/kg ；(雌) 63.1 mg/Kg。大鼠(雄) 113 mg/kg ；(雌)56.6 mg/kg。狗(雄、雌)18.3 mg/kg。

長期毒理

大鼠12 個月口服長期毒理研究顯示，利培酮耐受性良好，唯一觀察到的效應（生殖道和乳腺的改變）為催乳素介導的變化，考慮與抗精神病藥物的多巴胺-D2 受體拮抗特性有關。在狗為期12 個月的管飼給藥的研究中，顯示利培酮的非毒性劑量為0.31 mg/Kg。

生殖毒性

大鼠的生殖毒理研究結果顯示，利培酮在任何試驗劑量下均無致畸作用和胚胎毒性。

致突變效應

研究表明利培酮無致突變的潛在風險。

致癌試驗

在致癌性方面的研究顯示，利培酮在嚙齒類動物中可能強化催乳素介導的致腫瘤作用。相似的由催乳素介導的效應同樣見于其它多巴胺-D2 拮抗劑。已證實該發(fā)現(xiàn)的臨床意義不大。