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β2受體激動(dòng)劑藥理作用|臨床評(píng)價(jià):
(一)作用特點(diǎn)
β2受體激動(dòng)劑是控制哮喘急性發(fā)作的首選藥。常用的短效β2受體激動(dòng)劑有沙丁胺醇
和特布他林,平喘作用維持時(shí)間4~6h,是緩解輕、中度急性哮喘癥狀的首選藥。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理
長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑有福莫特羅、沙美特羅及丙卡特羅,平喘作用維持時(shí)間10~12h.長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑又分速效(數(shù)分鐘起效)和緩慢起效(30min起效)兩類。
沙丁胺醇控釋片也是長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑,一般不主張長(zhǎng)期使用。
(二)典型不良反應(yīng)
高劑量β2受體激動(dòng)劑可引起嚴(yán)重的低鉀血癥,尤其是危重型哮喘患者。合用茶堿類、糖皮質(zhì)激素和利尿劑,以及低氧狀態(tài)均可使低鉀血癥更為明顯。常見不良反應(yīng)包括震顫(尤其手震顫)、神經(jīng)緊張、頭痛、肌肉痙攣和心悸。偶見心律失常、外周血管擴(kuò)張、睡眠及行為紊亂、支氣管異常痙攣、蕁麻疹、血管性水腫。
(三)禁忌證
妊娠期婦女。
(四)藥物相互作用
1.危重型哮喘或急性哮喘發(fā)作時(shí),可能出現(xiàn)低血鉀。糖皮質(zhì)激素、利尿劑可加重低血鉀風(fēng)險(xiǎn),故合并用藥患者在用藥前后及用藥期間需要監(jiān)測(cè)血鉀濃度。
2.β受體阻斷劑(普萘洛爾)能拮抗本類藥的支氣管擴(kuò)張作用,故不宜合用。
3.與茶堿類藥合用,可降低茶堿的血漿濃度,增強(qiáng)對(duì)支氣管平滑肌的松弛作用,心悸等不良反應(yīng)也加重。
4.非留鉀利尿劑(噻嗪類利尿劑等)能引起心電圖改變和低鉀血癥,β2受體激動(dòng)劑可使上述癥狀急性惡化,故合用需謹(jǐn)慎。
5.沙美特羅與三環(huán)類抗抑郁藥合用,可增強(qiáng)心血管的興奮性,兩者不宜合用。在停用前者2周后,方可使用本品。
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