醫(yī)學教育網初級藥士：《答疑周刊》2018年第14期

問題索引：

1.【問題】WH0癌癥疼痛三階梯治療基本原則，能否總結一下。

2.【問題】藥物的跨膜轉運的方式以及其各自的特點，做題的時候總是分不清，能否總結一下？

3.【問題】毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用，總是容易混淆，希望對比總結一下。

具體解答：

1.【問題】WH0癌癥疼痛三階梯治療基本原則，能否總結一下。

【解答】藥物跨膜轉運的方式主要有被動轉運、主動轉運和膜動轉運。

1.被動轉運：是指藥物分子由濃度高的一側擴散至濃度低的一側，其轉運速度與膜兩側的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉運的擴散率主要取決于分子量的大小、在脂質中的相對可溶性和膜的通透性。此種轉運不需消耗ATP，只能順濃度差進行。它包括簡單擴散、濾過和易化擴散3種形式[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]。

(1)簡單擴散：又稱脂溶擴散，脂溶性藥物可溶于脂質而通過細胞膜。藥物的脂/水分配系數愈大，在脂質層的濃度愈高，跨膜轉運速度愈快。大多數藥物的轉運方式屬簡單擴散。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]

(2)濾過：又稱水溶擴散，是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物，借助膜兩側的流體靜壓和滲透壓差被水攜帶到低壓側的過程。

(3)易化擴散：又稱載體轉運，是通過細胞膜上的某些特異性蛋白質——通透酶幫助而擴散，其速率比簡單擴散快得多，且不需供應ATP。

2.主動轉運：其特點是分子或離子可由低濃度或低電位的一側轉運到較高的一側，轉運需要膜上的特異性載體蛋白，需要消耗ATP；其轉運能力都有一定限度，可發(fā)生飽和現象；由同一載體轉運的兩個藥物間可出現競爭性抑制現象。3.膜動轉運 大分子物質的轉運伴有膜的運動，稱膜動轉運。

(1)胞飲：又稱吞飲或入胞。某些液態(tài)蛋白質或大分子物質可通過生物膜的內陷形成吞噬小泡而進入細胞內，如腦神經垂體粉劑，可從鼻黏膜給藥吸收。

(2)胞吐：又稱胞裂外排或出胞。某些液態(tài)大分子物質可從細胞內轉運到細胞外，如腺體分泌及遞質的釋放等。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]

3. 【問題】毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用，總是容易混淆，希望對比總結一下。

【解答】1.毛果蕓香堿[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]

直接激動M膽堿受體，產生M樣作用，對眼和腺體的選擇性作用最明顯。

對眼睛的作用主要表現為縮瞳、降低眼壓和調節(jié)痙攣。

(1)縮瞳：可直接興奮瞳孔括約肌上的M受體，引起瞳孔縮小。

(2)降低眼壓：房水是由睫狀體上皮細胞分泌及血管滲出而產生，經瞳孔流入前房，再經前房角間隙的小梁網流入鞏膜靜脈竇，最后進入血液循環(huán)。青光眼時房水回流障礙，導致眼壓升高。毛果蕓香堿可通過縮瞳作用，使虹膜向中心方向收縮，虹膜根部變薄，前房角間隙擴大，房水易于通過小梁網及鞏膜靜脈竇而進入循環(huán)，房水回流通暢，使眼壓降低[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]。

(3)調節(jié)痙攣：眼在視近物時，通過晶狀體變凸而聚焦，使物體成像于視網膜，從而看清物體，為眼的調節(jié)作用。毛果蕓香堿興奮睫狀肌上的M受體，使睫狀肌的環(huán)形纖維向虹膜中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，遠距離物體不能成像于視網膜上而在視網膜前，視遠物模糊，只能看近物。

2.阿托品[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]——競爭性拮抗M受體。

對眼的作用與毛果蕓香堿相反，維持時間長。

(1)散瞳：阻斷瞳孔括約肌的M膽堿受體，使環(huán)狀肌松弛，而瞳孔開大肌保持原有張力，使其向外緣收縮，引起瞳孔散大。

(2)升高眼壓：由于瞳孔散大，虹膜退向外緣，虹膜根部變厚，使前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，房水積聚引起眼壓升高。因此，青光眼患者及眼壓拜高者禁用阿托品[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]。

(3)調節(jié)麻痹：由于阿托品阻斷睫狀肌的M膽堿受體，使睫狀肌松弛而退向外緣，致使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度變小，近距離的物體聚焦成像于視網膜后，故視近物模糊、視遠物清楚，這一作用稱為調節(jié)麻痹。

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