酶抑制劑能對(duì)肝藥酶產(chǎn)生抑制作用，使藥物代謝減慢，藥物作用時(shí)間延長、作用增強(qiáng)。但同時(shí)可能增加了不良反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)。

下列是因?yàn)樗幟敢种贫a(chǎn)生的具有重要臨床意義的藥物相互作用：

①酮康唑、伊曲康唑、紅霉素和克拉霉素能抑制特非那丁的代謝（CYP3A4），增加特非那丁的血藥濃度，從而引起嚴(yán)重的心律失常；

②地爾硫卓、維拉帕米、伊曲康唑能抑制短效苯二氮卓類和咪達(dá)唑侖的代謝，延長其作用時(shí)間，增強(qiáng)其鎮(zhèn)靜強(qiáng)度；

③地爾硫卓、維拉帕米、氮唑類抗真菌藥、紅霉素能抑制環(huán)孢素的代謝（CYP3A4），增強(qiáng)后者對(duì)腎臟和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性。

但合理利用酶抑作用也可產(chǎn)生有利的影響。如地爾硫卓、維拉帕米與環(huán)孢素A合用可增加環(huán)孢素A的血藥濃度，從而減少環(huán)孢素A用量，成為降低環(huán)孢素劑量從而節(jié)省藥費(fèi)開支的一種有效方法。治療人免疫缺陷病毒（HIV）感染的蛋白酶抑制劑沙奎那韋生物利用度很低，而同類藥利托那韋是CYP3A4抑制劑，兩藥合用可使沙奎那韋的生物利用度增加20倍，可在保持療效的同時(shí)減少該藥劑量降低治療成本。