藥物制劑生物有效性：

生物利用度

1.生物利用度的計算。

2.生物利用度的評價指標(biāo)：Cmax、tmax和AUC三個指標(biāo)全面評價。

3.生物利用度的試驗方法：

（1）受試者的選擇：受試對象一般為健康人，年齡18～40歲，同一批受試者年齡不宜相差10歲，體重在正常范圍內(nèi)。人數(shù)一般為18～24例。

（2）試驗制劑與標(biāo)準(zhǔn)參比制劑：試驗制劑應(yīng)獲得SFDA臨床試驗批文，應(yīng)為臨床應(yīng)用質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的放大試驗產(chǎn)品；參比制劑應(yīng)選擇國內(nèi)外同類上市主導(dǎo)產(chǎn)品。

（3）試驗設(shè)計：交叉試驗設(shè)計，即拉丁方試驗設(shè)計。

試驗在空腹條件下給藥，一般禁食10小時以上，早上服藥，用250ml水送服，4小時后統(tǒng)一進(jìn)標(biāo)準(zhǔn)餐。

單次給藥試驗，一般應(yīng)根據(jù)預(yù)試結(jié)果在血藥濃度-時間曲線峰前部至少取4個點(diǎn)，峰后部取6個或6個以上的點(diǎn)，峰時間附近應(yīng)有足夠的取樣點(diǎn)，總采樣不少于12個點(diǎn)。取樣一般持續(xù)3～5個半衰期或血藥濃度為Cmax的1/10～1/20.測定尿藥濃度，至少持續(xù)7個半衰期。

生物利用度試驗通常采用單次給藥，對于治療過程中的患者可以采用多劑量重復(fù)給藥，達(dá)到穩(wěn)態(tài)后測定。多劑量給藥試驗，一般按臨床常規(guī)方法連續(xù)給藥一定時間，不少于藥物7個半衰期后，開始測定谷濃度，測定谷濃度至少3次，以確定達(dá)到穩(wěn)態(tài)醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)編輯整理。達(dá)穩(wěn)態(tài)后至少要測定一個劑量間隔（t從0到τ）的血藥濃度-時間曲線。